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藥物研究所

  • 姓 名:

    許恒

  • 單 位:

    中國醫學科學院藥物研究所

  • 教職崗位:

    準聘副教授

  • 聘任時間:

    2020-07-01

  • 一級學科:

    藥學

  • 二級學科:

    藥物化學

  • 聯系方式:

    xuheng@imm.ac.cn

  • 導師風采鏈接:
    https://yzbss.pumc.edu.cn/basicinfo/tutorinfo/tutordetail/J2015070041

個人簡介

許恒,1976年生,籍貫山東,中國醫學科學院藥物研究所研究員,博士生導師,合成藥物化學室副主任。1998年本科畢業于南京大學化學系;2005年獲得美國德克薩斯大學阿靈頓分校博士學位; 2005-2008年在美國國立衛生研究院/國家癌癥研究所從事博士后研究;2008-2015年先后在葛蘭素史克中國研發中心和方正醫藥研究院從事新藥研發工作;2015年09月起擔任中國醫學科學院藥物研究所課題組長,主要進行小分子創新藥物的設計與研發。


主要研究內容

抗腫瘤小分子藥物設計與研發;抗自身免疫性疾病小分子藥物設計與研發;基于蛋白靶向降解技術的藥物設計與研發;光控藥物設計與發現。


代表性成果

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1. Zhang, J.#; Jiang, H.#; Lin, S.#; Wu, D.; Tian, H.; Jiang, L.; Cui, Y.; Jin, J.*; Chen, X.*; Xu, H.* Design and Optimization of Thienopyrimidine Derivatives as Potent and Selective PI3Kδ Inhibitors for the Treatment of B-Cell Malignancies. J. Med. Chem. 2022, 65, 8011-8028. (IF=8.039)

2. Ji, M.#; Wang, D.#; Lin, S., Wang, C.; Li, L.; Zhang, Z.; Jin, J.; Wu, D.; Dong, Y.; Xu, H.*; Lu, D.*; Chen, X.* A novel PI3K inhibitor XH30 suppresses orthotopic glioblastoma growth and brain metastasis in mice models. Acta Pharm. Sin. B 2022, 12, 774-786. (IF=14.911)

3. Dong, Y.#; Fu, R.#; Chen, J.; Zhang, K.; Ji, M.; Wang, M.; Jiang, H.; Ye, W.; Hu, J.; Li, Y.; Jin, J.*; Chen, X.*; Xu, H.* Discovery of Benzocyclic Sulfone Derivatives as Potent CXCR2 Antagonists for Cancer Immunotherapy. J. Med. Chem. 2021, 64, 16626-16640. (IF=8.039)

4. Zhang, K.#; Ji, M.#; Lin, S.; Peng, S.; Zhang, Z.; Zhang, M.; Zhang, J.; Zhang, Y.; Wu, D.; Tian, H.; Chen, X.*; Xu, H.* Design, Synthesis and Biological Evaluation of a Novel Photocaged PI3K Inhibitor toward Precise Cancer Treatment. J. Med. Chem. 2021, 64, 7331-7340. (IF=8.039)

5. Du, T.; Lin, S.; Ji, M.; Xue, N.; Liu, Y.; Zhang, Z.; Zhang, K.; Zhang, J.; Zhang, Y.; Wang, Q.; Sheng, L.; Li, Y.; Lu, D.*; Chen, X.*; Xu, H.* A novel orally active microtubule destabilizing agent S-40 targets the colchicine-binding site and shows potent antitumor activity. Cancer Lett. 2020, 495, 22-32. (IF=8.679)

6. Dong, Y.#; Chen, J.#; Cui, Y.; Bao, L.; Xu, H.* Cp*RhIII-Catalyzed Sulfonamide Directed Ortho Arene C–H Carbenoid Functionalization with Pyridotriazoles. Org. Lett., 2020, 22, 772-775. (IF=6.222)

7. Dong, Y.#; Zhang, X.#; Chen, J.; Zou, W.; Lin, S.; Xu, H.* Switching the site-selectivity of C–H activation in aryl sulfonamides containing strongly coordinating N-heterocycles. Chem. Sci., 2019, 10, 8744-8751. (IF=9.346)

8. Lin, S.#; Jin, J.#; Liu, Y.#; Tian, H.; Zhang, Y.; Fu, R.; Zhang, J.; Wang, M.; Du, T.; Ji, M.; Wu, D.; Zhang, K.; Sheng, L.; Li, Y.; Chen, X.*; Xu, H.* Discovery of 4-Methyl Quinazoline Based PI3K Inhibitors for the Potential Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J. Med. Chem. 2019, 62, 8873-8879. (IF=6.205)

9.  Zhang, K.#; Lai, F.#; Lin, S.; Ji, M.; Zhang, J.; Zhang, Y.; Jin, J.; Fu, R.; Wu, D.; Tian, H.; Xue, N.; Sheng, L.; Zou, X.; Li, Y.; Chen, X.*; Xu, H.* Design, Synthesis and Biological Evaluation of 4-Methyl Quinazoline Derivatives as Anticancer Agents Simultaneously Targeting Phosphoinositide 3-Kinases and Histone Deacetylases. J. Med. Chem. 2019, 62, 6992-7014. (IF=6.205)

10. Lin, S.#; Wang, C.#; Ji, M.; Wu, D.; Lv, Y.; Zhang, K.; Dong, Y.; Jin, J.; Chen, J.; Zhang, J.; Sheng, L.; Li, Y.; Chen, X.*; Xu, H.* Discovery and Optimization of 2-Amino-4-methylquinazoline Derivatives as Highly Potent Phosphatidylinositol 3-kinase Inhibitors for Cancer Treatment. J. Med. Chem. 2018, 61, 6087–6109. (IF=6.054)


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